Lipidosa

Eine der größten Schwierigkeiten in der Arzneimittelentwicklung liegt darin, zu gewährleisten, dass die pharmazeutischen Wirkstoffe (APIs) ihr Ziel im Organismus erreichen – am korrekten Ort, in der korrekten Dosierung und zum korrekten Zeitpunkt. Von den unterschiedlichen Applikationswegen bleibt die orale Gabe weiterhin die einfachste, praktischste und von Patienten am stärksten favorisierte Methode. Zahlreiche vielversprechende Wirkstoffe sehen sich jedoch bei dieser Verabreichungsart mit Problemen konfrontiert: Sie können in der aggressiven Umgebung des Verdauungstrakts zersetzt werden oder die Darmbarriere nicht wirksam überwinden, was zu einer mangelhaften Bioverfügbarkeit führt.

Um diese Einschränkungen zu überwinden, haben Forscher die Verkapselung von Medikamenten in Liposomen untersucht – winzige kugelförmige Vesikel, die Wirkstoffe schützen und transportieren können. Eine besonders vielversprechende Art von Liposomen sind Archaeosomen, die aus Archaelipiden (genauer gesagt Tetraetherlipiden oder TEL) hergestellt werden. Archaeosomen sind bemerkenswert stabil, insbesondere unter sauren und enzymatischen Bedingungen, was sie zu idealen Kandidaten für die orale Verabreichung von Medikamenten macht.

Trotz ihres Potenzials ist die Verwendung von Archaeosomen beim Menschen noch begrenzt. Dies ist vor allem auf den Mangel an umfassenden Daten darüber zurückzuführen, wie sie nach der Einnahme mit dem menschlichen Körper interagieren. Kritische Aspekte wie ihre Stabilität im Blutkreislauf, ihr Abbau in der Leber, ihre Fähigkeit, die Darmbarriere zu passieren, und ihre Gesamtverteilung in den Organen wurden noch nicht systematisch untersucht.

Das LIPIDOSA-Projekt soll diese Wissenslücke schließen, indem es die erste systematische pharmakologische Bewertung von Archaeosomen als Wirkstoffträger für die orale Verabreichung durchführt. Im Mittelpunkt dieser Studie steht Octreotid, ein peptidbasiertes Medikament, das in Archaeosomen eingekapselt wird, um deren Wirksamkeit als Verabreichungssystem zu bewerten.

Zu den wichtigsten Untersuchungsbereichen gehören:

In vitro: Bewertung der Stabilität von Archaeosomen im Blut und ihres Metabolismus in der Leber.

Ex vivo: Untersuchung, wie sich die Einkapselung von Octreotid – und Variationen in der Zusammensetzung der Archaeosomen – auf die Absorption über die Darmschleimhaut auswirken.

In vivo: Untersuchung der Auswirkungen von in Archaeosomen eingekapselten Arzneimitteln auf die Pharmakokinetik – insbesondere die Absorption, Verteilung, den Metabolismus und die Ausscheidung (ADME) sowohl des Arzneimittels als auch der Trägerlipide im Körper.

Auf dem Weg zur Zulassung und klinischen Anwendung: Durch die Generierung detaillierter Daten zum Verhalten von Archaeosomen im menschlichen Körper legt LIPIDOSA den Grundstein für deren zukünftigen klinischen Einsatz. Diese Erkenntnisse können als wesentliche wissenschaftliche und regulatorische Voraussetzungen für die Zulassung von Archaeosomen als sichere und wirksame Plattform für die orale Verabreichung von Arzneimitteln dienen.

Mit LIPIDOSA wollen wir einen Schritt näher an effizientere, patientenfreundliche Therapien heranrücken – indem wir die orale Verabreichung auch für komplexe und empfindliche Wirkstoffverbindungen zu einer praktikablen Option machen.